Паракофдал инструкция по применению на русском

Паракофдал инструкция по применению на русском


Содержание статьи:

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Paracofdal tabl. x 20/

1.ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

ПАРАКОФДАЛ таблетки
PARACOFDAL tablets

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка таблетка съдържа активните вещества: парацетамол (paracetamol) 200 mg, метамизол натрий (metamizole sodium) 300 mg, кодеинов фосфат (codéine phosphate) 20 mg. кофеин (caffeine) 30 mg.
Помощни вещества: пшенично нишесте, лактоза монохидрат. За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Paracofdal tabl. x 20/

Таблетка.
Таблетките са кръгли, плоски, бели до почти бели, с фасета и черта от едната страна. Делителната черта е само за улесняване на счупването за по-лесно поглъщане, а не за разделяне на равни дози.

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

За облекчаване на слаба до средно изразена болка (при главоболие, постоперативни състояния, зъбобол, невралгии и неврити; болезнена менструация); понижаване на висока температура и успокояване на кашлица.

4.2 Дозировка и начин на приложение

Възрастни и деца над 14 години.
По 1 таблетка 3 пъти дневно. Максимална дневна доза 3 таблетки. Таблетките се приемат с вода след хранене.
Да не се приемат повече от 2-3 последователни дни, освен по изрично указание и под контрол на лекуващия лекар.

Деца под 14 години.
Безопасността и ефективността на Паракофдал при деца не е установена, поради което употребата му при деца под 14 години не се препоръчва.

4.3 Противопоказания/Paracofdal tabl. x 20/

Свръхчувствителност към активните вещества или към някое от помощните вещества па Паракофдал; бременност и кърмене; бъбречни и чернодробни заболявания; нарушения на сърдечния ритъм; нарушения на хемопоетичната система; язбена болест на стомаха и дуоденума; глаукома; безсъние; тежка атеросклероза; тежко главоболие е повръщане; главоболие след травма на главата; хипотиреоидизъм; пациенти в старческа възраст и неадекватни пациенти; Адисонова болест; хипертрофия на простатата или стеснение на уретрата; данни за лекарствена зависимост; хроничен алкохолизъм; порфирия; глюкозо-6-фосфатдехидрогеназна недостатъчност; деца под 14 години.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

• В състава на комбинацията е включен опиоиден аналгетик кодеин, който притежава способността, макар и в по-слаба степен от другите представители на тази група, да предизвиква лекарствена зависимост. Поради този факт, употребата на Паракофдал трябва да се избягва при лица с данни за наркомания, а продължителността на непрекъснатото лечение да не превишава 3-5 дни.
• Паракофдал трябва да се използва с особено внимание при наличие на свръхчувствителност към храни и медикаменти и при астматици.
• Приемането му при остри инфекции може да потисне такива симптоми, като температура и болка, и по този начин да затрудни диагнозата.
• При провеждане на медицински тестове се препоръчва спиране на Паракофдал 3-4 дни преди тестването.
• Парацетамол може да причини бронхоспазъм при аспирин-чувствителни астматици.
• Парацетамол може да даде фалшиви резултати при изследване на кръвната захар.
• Парацетамол може да предизвика фалшиво-позитивен резултат при определяне на пикочната 5-хидроксииндолоцетна киселина.
• Кодеин повишава серумните нива на амилазата.
• Кофеин може да повлияе резултатите от тестове с използване на аденозин или дипиридамол, поради което Паракофдал не трябва да се приема най-малко 12 часа преди теста.
• Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малбсорбция не трябва да приемат това лекарство.
• Пшеничното нишесте (помощно вещество в лекарствения продукт) може да съдържа глутен, но само в незначително количество. Поради това се счита, че е безопасно за хора с цьолиакия.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

• Антиацидните лекарства може да забавят резорбцията на Паракофдал.
• Фенотиазините може да повлияят терморегулацията и едновременното им приемане с Паракофдал да доведе до изразена хипотермия.
• Хроничната употреба на алкохол може да повиши хепатотоксичността на влизащия в състава на Паракофдал парацетамол.
• Циметидин намалява клирънса на токсичния метаболит на парацетамол.
• Фенобарбитал може да повиши хепатотоксичността на парацетамол.
• Сулфинпиразон индуцира микрозомалните чернодробни ензими и повишава-риска от хепатотоксичността на парацетамол.
• Парацетамол повишава дозозависимо хипопротромбинемичния ефект на варфарин и може да доведе до кървене.
• Паракофдал не трябва да се приема с алкохол и лекарства, потискащи ЦНС (наркотични аналгетици, общи анестетици, седативни и хипнотици), поради засилване на депресивните ефекти върху ЦНС.
• Метамизол индуцира чернодробните ензими и понижава активността на кумаринови антикоагуланти.
• Метамизол понижава плазмените концентрации на циклоспорин.
• Хлорамфеникол и други миелотоксични лекарства засилват токсичните ефекти на метамизол върху хемопоезата.
• Антихолинергични лекарства, приети едновременно с кодеин, могат да доведат до паралитичен илеус.

4.6 Бременност и кърмене

Не се препоръчва приемането на Паракофдал по време на бременност. Кодеин преминава през плацентарната бариера. Приет във високи дози и непосредствено преди термина, може да причини потискане на дишането на новороденото. Всички съставки на Паракофдал се секретират в млякото в ниски концентрации, но ефектът им върху кърмачетата не е проучен. Не се препоръчва приемането на Паракофдал по време на кърмене или кърменето трябва да се спре при наложително лечение с него.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Паракофдал може да причини замайване и сънливост или повишена нервна възбуда, поради което не се препоръчва приемането му от шофьори и лица, работещи с машини.

4.8 Нежелани лекарствени реакции/Paracofdal tabl. x 20/

Нежелани лекарствени реакции, свързани с парацетамол:
Стомашно-чревни нарушения:
абдоминална болка, повишаване на чернодробни ензими, чернодробна некроза, диария, изпотяване, загуба на апетит, гадене и повръщане.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: папиларна и тубуларна некроза.

Нарушения на кръвоносната и лимфна системи: анемия, хемолиза, хемолитична анемия, левкопения, метхемоглобинемия, неутропения, тромбоцитопения, хипопротромбинемия, панцитопения.
Нарушения на нервната система: стимулиране и последваща депресия на ЦНС при предозиране.

Общи нарушения: цианоза, пожълтяване на еклерите и кожата.

Нежелани лекарствени реакции, свързани с метамизол:
Агранулоцитоза, левкопения, апластична и хемолитична анемия, чернодробни и бъбречни нарушения, кожни обриви и сърбеж, гадене и потиснат апетит.

Нежелани лекарствени реакции, свързани с кодеин:
Гадене и повръщане, сухота в устата, запек, сънливост, замайване, респираторна депресия, хипотония, зачервяване на кожата, уртикария, бронхоспазъм, физическа и психическа зависимост.

Нежелани лекарствени реакции, свързани с кофеин:
Нервност, безпокойство, раздразнителност, безсъние, тахикардия.

4.9 Предозиране

Симптоми

При приемане на високи дози парацетамол се появява кръв в урината и изпражненията, петехии, разязвяване на устната лигавица, бъбречна болка и намаляване количеството на урината, зачервяване на кожата и сърбеж, лесна уморяемост, температура. Треска и възпалено гърло се появяват 2-4 дни след приемане на свръхдозата, поради което при съмнение за предозиране лечението трябва да започне веднага. При първите симптоми на предозиране (гадене, повръщане, коремни болки, обриви и сърбеж, нервна възбуда и безсъние, треперене на пръстите и сърцебиене) е необходимо започване на незабавно специализирано лечение.

Симптомите на предозиране с метамизол са следните: гадене, повръщане, мелена и хематемеза; обриви и алергичен шок; виене на свят; шум в ушите; клонично-тонични гърчове; агранулоцитоза, апластична или хемолитична анемия, хеморагична диатеза.

Предозирането с кодеин се проявява с поява на точковидни зеници, респираторна депресия, гърчове и загуба на съзнание.

Симптомите на предозиране с кофеин са: повишена нервна възбуда, безсъние,главоболие.

Лечение
За да се намали резорбцията на лекарството трябва незабавно да се предизвика повръщане, ако пациента е в съзнание. След изпразване на стомаха трябва да се даде перорално активен въглен. Хипотонията обикновено се повлиява чрез вливане на течности. Прилагат се съдосвиващи средства при индикации за това. Осигурява се адекватна респираторна вентилация. При тежки случаи на интоксикация се предприема перитонеална диализа или хемодиализа. При хипопротромбинемия, следствие на предозиране с парацетамол, се прилага витамин К интравенозно. Ако приетата доза на парацетамол е по-висока от 140 mg/kg, трябва да се лекува с ацетилцистеин колкото е възможно по-скоро. Метхемоглобинемията (над 30%) се третира с метиленово синьо -бавно венозно.
При тежка респираторна и кардиоваскуларна депресия парентерално се прилага налоксон (0,4 — 2 mg интравенозно през 2-3 минути, но максимум 10 mg, или 2 mg налоксон в 500 т1 5% декстроза под формата на венозна инфузия), за да предотврати респираторната депресия и кома в резултат на предозиране с кодеин.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Метамизол, комбинации,

АТС код: N0372

Комбинираният лекарствен продукт Паракофдал съчетава периферното аналгетично действие на парацетамол и метамизол с централния аналгетичен ефект на кодеин. Кофеин потенцира аналгетичното действие на парацетамол, метамизол и кодеин с около 40%, както и подобрява тяхната резорбция. Аналгетичното действие на парацетамол е директно чрез повлияване прага на болката. Антипиретичното му действие се дължи на блокиране ефектите на ендогенните пирогени чрез обратимо инхибиране на циклооксигеназата или блокиране синтеза и/или действието на други субстанции, които сенситизират болковите рецептори към механични или химични стимули. Парацетамол не притежава периферна противовъзпалителна активност.

Метамизол е аналгетик от групата на пиразолоните. Механизмът на действие е инхибиране на циклооксигеназата, потенциране освобождаването на бета-ендорфини и понижаване нивото на ендогенните пирогени.

Кодеин е опиоиден аналгетик, чийто ефект се проявява 2 часа след приемане на дозата и продължава 4-6 часа.

Кофеин потенцира аналгетичното действие на парацетамол, метамизол и кодеин с около 40%, което позволява да се намали тяхната доза и повиши ефективността им. Предизвиква краниална вазоконстрикция. Подобрява резорбцията на другите съставки.

5.2 Фармакокинетични свойства

Резорбция
Парацетамол бързо и напълно се резорбира в стомашно-чревния тракт след перорална употреба. Максимални плазмени концентрации се достигат след 30-60 минути. Метамизол_бързо и напълно се резорбира в стомашно-чревния тракт след перорална употреба. 50% от максималната серумна концентрация се открива 30 минути след приетата доза.
Кодеин бързо и напълно се резорбира в стомашно-чревния тракт след перорална употреба. Максимални плазмени концентрации се достигат 1 час след приетата доза. Кофеин бързо и напълно се резорбира в стомашно-чревния тракт след перорална употреба. Максимални плазмени концентрации се достигат около 50-75 минути след приетата доза.

Разпределение
Парацетамол се свързва с плазмените протеини в 25%. Метамизол се свързва частично с плазмените протеини.
Кодеин се разпределя бързо в тъканите, главно в паренхимните органи (черен дроб, слезка и бъбреци). Преминава кръвно-мозъчната и плацентарната бариери и се секретира с млякото^ Не се свързва с плазмените протеини и плазмената концентрация не корелира с концентрациите в мозъка и аналгетичния ефект.
Кофеин се разпределя бързо във всички тъкани и органи и преминава кръвно-мозъчната и плацентарната бариери. Секретира се в млякото. Около 17% се свързва с плазмените протеини.

Метаболизъм
Парацетамол се метаболизира в черния дроб в 90-95% чрез глюкоронидация и сулфатна конюгация.
Метамизол се метаболизира в черния дроб до активни метаболити. Степента на биотрансформация се влияе от генетично детерминирания тип на ацетилиране. Кодеин се метаболизира в черния дроб. Около 10% от приетия кодеин се метаболизира до морфин.

Екскреция
В терапевтични дози 85% от перорално приетата доза парацетамол се екскретира за 24 часа през бъбреците, като 94% се екскретира като глутатион конюгати, 2% като други конюгати и непроменено лекарство. Времето на полуживот на парацетамол е 1-3 часа, но значително се удължава при чернодробни и бъбречни заболявания. Метамизол се екскретира чрез бъбреците, като само 3% от излъченото количество е в непроменен вид.
Времето на полуживот на кодеин е 2,9-3,5 часа. Елиминира се чрез бъбреците и 90% от перорално приетата доза до 24 часа се екскретира чрез бъбреците под формата на свободен и глюкоронид конюгиран кодеин (70%), свободен и конюгиран норкодеин (10%), свободен и конюгиран морфин (10%), норморфин (4%), хидрокодон (1%). Останалата част от дозата се екскретира с фекалиите.
Времето на полуживот на кофеин е 3-4 часа, но достига 80 часа при кърмачета, приели кофеин с млякото. Частично се метаболизира в черния дроб и се екскретира с урината.

5.3 Предклинични данни за безопасност

При третиране с парацетамол на мишки от двата пола се наблюдава значително повишаване случаите на мултиплена чернодробна карцинома и аденома. При изследване върху плъхове се открива повишаване образуването на камъни в пикочния мехур. При изследване върху мъжки плъхове парацетамол предизвиква тестикуларна атрофия, а в първия триместър на бременността — повишен риск от малформации на плода. Парацетамол предизвиква сестрински хроматиден обмен и хромозомни аберации в китайски хамстерни клетки, микроядра в клетки от плъши бъбрек и хромозомни аберации в човешки лимфоцити in vitro.
Парацетамол предизвиква периферни хроматидни разкъсвания в периферни човешки лимфоцити in vivo. Предизвиква ДНК синтеза в клетки от мишки и плъхове, но не и в клетки от хамстери и морско свинче. Не предизвиква летални мутации при Drosophila и не е мутагенен за Salmonella typhimurium и Esherichia coli. LD50 на парацетамол, приложен перорално на мишки, е 338 mg/kg, а интраперитонеално — 500 mg/kg. Парацетамол е класифициран за карциногенност при човека от група 3. Кодеин няма тератогенен ефект върху плъхове и зайци, приложен по време на органогенезата в доза 5-120 mg/kg. Във високата доза предизвиква резорбция на ембриона по време на имплантацията. В доза 100 mg/kg, приложен на бременни мишки, кодеин предизвиква забавена осификация на плода. LD50 на кодеин, приложен подкожно на мишки, е 300 mg/kg.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1 Списък на помощните вещества

Лактоза монохидрат, повидон, пшенично нишесте, натрий карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза и талк.

6.2 Несъвместимости

Не са известни.

6.3 Срок на годност

3 години.

6.4 Специални условия на съхранение

Да се съхранява в оригиналната опаковка, на сухо и защитено от светлина място, при температура под 25 °С.

6.5 Данни за опаковката

Паракофдал таблетки по лекарско предписание
10 таблетки в блистер от PVC/алуминиево фолио. По 2 блистера в картонена кутия, заедно с листовка.
Паракофдал таблетки без лекарско предписание
10 таблетки в блистер от PVC/алуминиево фолио. По 1 блистер в картонена кутия, заедно с листовка.

6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Няма специални изисквания.
Неизползваният продукт или отпадъчните материали от него трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.

7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

УНИФАРМ АД
ул. Тр. Станоев 3, 1797 София, България

8. НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

20010271

9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

06.03.2001

10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА

Март, 2010



Source: lekarstva-bg.eu


Добавить комментарий