Кетзи инструкция по применению

Кетзи инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Состав

В каждых 2 мл раствора для инъекций (1 ампула) содержится 100 мг кетопрофена. Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол (12,3 об%), бензиловый спирт, натрия гидроксид (для коррекции pH), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета, практически без видимых включений.

Фармакологическое действие

Кетопрофен — действующее вещество препарата — угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях угнетает синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью. Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего — в гипоталамусе).

У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и/или эффективности простагландинов.

Фармакокинетика

Средние уровни в плазме, измеренные через 5 минут после начала внутривенной инфузии 100 мг кетопрофена и через 4 минуты после окончания введения, составляют 26,4 ±5,4 мкг/мл. Биодоступность — 90%.

При внутримышечном введении у большинства пациентов кетопрофен обнаружили в крови через 15 минут, а пиковая концентрация в плазме была достигнута через 2 часа после введения. Биодоступность кетопрофена при инъекционном введении увеличивается линейно с увеличением дозы препарата.

99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения в тканях — 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее, на фоне продолжающегося снижения плазменной концентрации. Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 часа после его назначения.

Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами. Он связывается с глюкуроновой кислотой и в этой форме выводится из организма. После приема внутрь его плазменный клиренс составляет 1,16 мл/мин/кг. Биологический период полувыведения — всего 2 ч. Печеночная недостаточность может вызвать удлинение периода полувыведения, в этих обстоятельствах возможна кумуляция.

До 80% кетопрофена выводится с мочой и около 10% выводится с калом. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, биологический период полувыведения увеличивается на час.

У пожилых людей замедлены метаболизм и элиминация кетопрофена. Это клинически значимо только у пациентов со Сниженной функцией почек.


Показания к применению

Кетопрофен является нестероидным противоревматическим препаратом с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.

Показания к применению Боль:

— послеоперационная;

— болезненные менструации;

— боль вследствие костных метастазов у пациентов с опухолями;

— посттравматическая.

Ревматические болезни:

— ревматоидный артрит;

— спондилоартрит (анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит);

— подагра, псевдоподагра;

— остеоартрит;

— внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ препарата;

— наличие в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, бронхоспазма или реакций аллергического типа после применения кетопрофена или сходных

действующих веществ, таких как другие нестероидные противовоспалительные препараты (далее НПВП) или салицилаты (напр., ацетилсалициловая кислота);

— тяжелая сердечная недостаточность;

— лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции

аортокоронарного шунтирования (АКШ);

— пептическая язва в активной фазе, а также желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация в анамнезе;

— желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое активное кровотечение;

— хроническая диспепсия в анамнезе;

— тяжелое нарушение функции почек;

— тяжелое нарушение функции печени;

— предрасположенность к кровотечению;

— последний триместр беременности (см. «Беременность и кормление грудью»);

— дети младше 15 лет.

нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Беременность и период лактации

В первый и второй триместры беременности не следует назначать препарат без крайней необходимости. Если Кетонал применяет женщина, пытающаяся забеременеть или находящаяся на первом или втором триместре беременности, доза должна быть как можно ниже, а длительность лечения — как можно короче, поскольку угнетение синтеза простагландинов оказывает негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода.

Применение Кетонала в третьем триместре беременности противопоказано (риск кардиопульмональной токсичности и нефротоксичносги у плода, удлинение времени кровотечения у плода и матери, угнетение сокращения матки).

Данные о проникновении препарата в молоко отсутствуют. Не рекомендуется назначать Кетонал кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Для парентерального применения.

Рекомендуемая доза

Взрослые и дети старше 15 лет: максимально 200 мг в сутки. Рекомендуется не назначать инъекции дольше чем на 3 дня. По достижении удовлетворительного ответа назначают Кетонал в форме для приема внутрь.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводят по одной ампуле (100 мг) один или два раза в день.

При необходимости препарат можно комбинировать с кетопрофеном в форме для приема внутрь, ректального или трансдермального применения.

Внутривенное введение

Инфузия Кетонала должна проводиться только в условиях стационара. Инфузия длится 0,5-1 часа, курс лечения — не более двух дней.

Кратковременная внутривенная инфузия

От 100 до 200 мг кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия, вводят в течение 0,5-1 часа.

Продолжительная внутривенная инфузия

От 100 до 200 мг кетопрофена, разведенных в 500 мл раствора для инфузии (0,9% раствора хлорида натрия, Рингера лактат, глюкоза), вводят в течение 8 часов.

Кетонал можно комбинировать с анальгетиками  можно смешивать в одном флаконе с морфином: 10-20 мг морфина и 100 (до 200) мг кетопрофена разводят в 500 мл раствора хлорида натрия для инъекций (0,9%) или Рингера лактата.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если принимать препарат в самой низкой эффективной дозе в течение максимально короткого времени, необходимого для купирования симптомов

Максимальная суточная доза составляет 200 мг кетопрофена. Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в сутки следует тщательно взвесить пользу и возможные риски. Применение более высоких доз не рекомендуется

Пожилые пациенты

У пожилых людей неблагоприятные реакции чаще могут иметь тяжелые последствия. Лечение пожилых людей рекомендуется начинать с самых малых эффективных имеющихся доз.

Пациенты с нарушениями функции почек

Пациентам с нетяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 0,33 мл/с (20 мл/мин)) дозу снижают.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек Кетонал противопоказан.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с хроническим заболеванием печени со сниженным уровнем альбумина сыворотки дозу снижают.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени Кетонал противопоказан. Предостережение

Не смешивать трамадол и Кетонал в одной инфузионной жидкости (в одном флаконе) из- за образования осадка. Инфузионные флаконы должны быть завернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, так как кетопрофен чувствителен к свету.

Побочное действие

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.

Неблагоприятные эффекты распределены по классам систем органов и по частоте встречаемости. Частота нежелательных эффектов классифицируется следующим образом:

очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

При применении кетопрофена сообщали о следующих нежелательных эффектах у взрослых.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

— Редкие: постгеморрагическая анемия;

— Частота не установлена: агранулоцитоз, тромбоцитопения, редкие случаи лейкопении.

Нарушения со стороны иммунной системы

— Частота не установлена: анафилактические реакции (включая шок).

Нарушения психики

Частота не установлена: изменчивость настроения.

Нарушения со стороны нервной системы

— Нечастые: головная боль, головокружение, сонливость;

— Частота не установлена: судороги.

Нарушения со стороны органа зрения

— Редкие: нечеткость зрения  

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

— Редкие: звон в ушах (тиннитус).

Нарушения со стороны сердца

— Частота не установлена: сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

— Частота не установлена: артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

— Редкие: бронхиальная астма;

— Частота не установлена: бронхоспазм (особенно у пациентов с установленной гиперчувствительностыо к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

— Частые: тошнота, рвота;

— Нечастые: запор, диарея, гастрит;

— Редкие: стоматит, пептическая язва;

— Частота не установлена: желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, боль в желудке и редкие примеры колита, деггеобразного стула и кровавой рвоты.

Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта относятся к наиболее частым. Возможно развитие пептических язв, перфораций и кровотечений в желудочно-кишечном тракте, которые иногда, особенно у пожилых пациентов, могут быть смертельными 

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

— Редкие: гепатит, повышение уровня трансаминаз, повышенный уровень билирубина сыворотки вследствие гепатита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

— Нечастые: сыпь, зуд.

— Частота не установлена:: реакция фотосенсибилизации, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, обострение хронической крапивницы.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

— Частота не установлена: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, задержка воды/натрия с возможным развитием отека, гиперкалиемия (см. «Особые указания и меры предосторожности»и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»), органическое повреждение почек, способное вызвать острую почечную недостаточность: поступали сообщения о единичных случаях острого канальцевого некроза и сосочкового некроза. Общие расстройства и нарушения в месте введения

— Нечастые: отек.

— Частота не установлена: сообщали о случаях боли и жжения в месте инъекции.

  Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что использование некоторых неселективных НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта)   

Передозировка

У взрослых главными признаками  головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боль в животе. При тяжелой интоксикации наблюдаются гипотензия, угнетение дыхания и желудочно-кишечное кровотечение. Пациента немедленно госпитализируют и проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нерекомендуемые комбинации препаратов

Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и сачиципаты в высоких дозах: повышенный риск развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (напр., тиклопидин, клопидогрель): повышенный риск кровотечения . При необходимости совместного применения требуется пристальное медицинское наблюдение.

Литий: риск повышения уровня лития в плазме, который иногда может достигать токсических значений из-за снижения выведения лития почками. При необходимости следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме и корректировать дозу лития во время лечения НПВП и после него.

Метотрексат в дозах, превышающих 15 мг/недепя: повышенный риск гематотоксичности метотрексата, особенно, если он использовался в высоких дозах (>15 мг/неделя), что вероятно обусловлено вытеснением метотрексата из связи с белками и снижением его почечного клиренса. Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и лечением метотрексатом должно пройти не менее 12 часов.

Комбинации, требующие осторожности

Диуретики. У пациентов, принимающих диуретики, особенно у пациентов с дегидратацией, имеется повышенный риск почечной недостаточности в связи со снижением почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов. Таким пациентам необходимо адекватно восполнить дефицит жидкости до начала совместного применения таких препаратов, а в начале лечения контролировать функцию почек 

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. У пациентов с нарушением функции почек (напр., у пациентов с дегидратацией или пожилых людей) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих циклооксигеназу, может вызвать дополнительное ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.

Метотрексат в дозах ниже 15 мг/неделя. В первые недели комбинированного лечения необходимо раз в неделю контролировать развернутую картину крови. При каком-либо нарушении функции почек и у пожилых пациентов контроль должен проводиться чаще. Кортикостероиды: повышенный риск развития язв или кровотечений в желудочно- кишечном тракте 

Пентоксифиллин: увеличивает риск развития кровотечений. Необходим более частый клинический мониторинг и более частый контроль времени кровотечения.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Антигипертензивиые препараты (бета-блокаторы, биуретики). Кетопрофен снижает действие антигипертензивных препаратов  

Тромболитики: повышенный риск кровотечений.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения (см. «Особые указания и меры предосторожности»), Пробенецид: совместное применение пробенецида может значительно уменьшить плазменный клиренс кетопрофена.

Комбинации, информацию о которых также необходимо принять к сведению Циклоспорин, такролимус: риск развития аддитивного эффекта нефротоксичности, особенно у пожилых пациентов.

Риск, связанный с гиперкалиемией

Ряд препаратов и целые терапевтические классы препаратов могут способствовать развитию гиперкалиемии, напр., соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от присутствия дополнительных факторов. Риск повышается, когда вышеупомянутые препараты применяются одновременно.

Риск, связанный с антиагрегантным действием

Взаимодействия могут возникать при одновременном применении некоторых препаратов, предотвращающих агрегацию тромбоцитов: тирофибана, эптифибарида, абциксимаба и илопроста. Одновременное использование нескольких антиагрегантов увеличивает риск кровотечения.

Особенности применения

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К УПРАВЛЕНИЮ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И РАБОТУ С МЕХАНИЗМАМИ

Данный препарат может вызывать сонливость, головокружение, судороги или нарушения зрения. Не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами при появлении данных симптомов.

Меры предосторожности

Форма выпуска

2 мл продолговатые ампулы из темного стекла.

Размер упаковки: 10 или 50 ампул.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Кетонал уколы аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.



Source: apteka.103.by


Добавить комментарий