Cralex капсулы инструкция по применению

Cralex капсулы инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

                                   лекарственного средства

                                                 Карбалекс

 

 

Торговое название

Карбалекс

 

Международное непатентованное название

Карбамазепин

 

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — карбамазепин   200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат (тип А), желатин, тальк, магния стеарат.

 

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с риской, диаметром 11 мм.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные. Карбамазепин

Код АТХ  N03AF01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Карбамазепин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается в течение около 12 ч. Равновесная концентрация достигается через 1-2 недели лечения. Терапевтический диапазон концентрации препарата в плазме крови составляет 3-12 мкг/мл.

 

Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы крови. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Препарат подвергается  метаболизму в печени и выводится в основном почками. Карбамазепин индуцирует собственный метаболизм — период полувыведения препарата составляет при однократном приеме 25-65 ч, при длительном применении — 12-17 ч, а при сочетании с другими препаратами, индуцирующими монооксидазную систему печени, период полувыведения может составлять 9-10 ч.

 

Фармакодинамика

Карбалекс — противоэпилептическое средство. Оказывает умеренное антиманиакальное, антидепрессивное и анальгезирующее действие. При несахарном диабете способствует нормализации водного баланса. Применение Карбалекса при различных формах эпилептических припадков сопровождается уменьшением тревожности, депрессии, раздражительности, агрессивности. Нормотимическое  действие Карбалекса используется также в профилактике обострений маниакально-депрессивного психоза.

 

Показания к применению

— генерализованные эпилептические припадки

— очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой

— расстройства поведения, связанные с эпилепсией 

— профилактика обострений маниакально-депрессивного психоза

— невралгия тройничного нерва

— диабетическая нейропатия

— синдром алкогольной абстиненции

 

 

Способ применения и дозы

 

Карбалекс принимают внутрь не разжевывая во время или после еды с небольшим количество жидкости (но не грейпфрутовым соком). Допустимо деление таблеток на части. Длительность приема препарата определяется врачом.

При эпилепсии у взрослых и детей старше 10 лет начальная доза Карбалекса составляет 200 мг 1-2 раза в сутки, в дальнейшем суточную дозу постепенно увеличивают до достижения оптимального эффекта. Средняя суточная доза — 600-1200 мг.

Кратность приема составляет 2-3 раза в сутки.

У детей c 6 лет начальная суточная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела с последующим постепенным увеличением до 20-30 мг/кг массы тела. 

При применении у детей, рекомендуется растворить препарат в небольшом количестве жидкости (кроме грейпфрутового сока).

Средние суточные дозы у детей от 6 до 10 лет — 400-600 мг

При профилактике обострений маниакально-депрессивного психоза доза Карбалекса обычно составляет 400-600 мг/сут.

При невралгии тройничного нерва лечение Карбалексом начинают с дозы 200-400 мг/сут и постепенно увеличивают до полного купирования болевого синдрома (обычно до 600-800 мг/сут), затем дозу постепенно снижают до минимальной эффективной.

 

При диабетической нейропатии, синдроме алкогольной абстиненции средняя суточная доза препарата составляет 600 мг за 2 или 3 приема.

Больным пожилого возраста рекомендуется начинать с доз 100 мг 2 раза в день.

При тяжелой почечной недостаточности (гломерулярной фильтрации ниже 10 мл/мин) и больным, находящимся на гемодиализе, Карбалекс назначают в дозе, составляющей 75% от обычной дозы.

 

Побочные действия

Дозозависимые  побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата.  Развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций  активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию лекарственного средства в плазме крови.

Со стороны ЦНС

Очень часто:

— сонливость, головокружение, атаксия, астения

Часто:

— головная боль, парез аккомодации.   У больных пожилого возраста могут развиваться спутанность сознания и беспокойство

Иногда:

— аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор- asterixis, дистония, тики), нистагм

Редко:

—  орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушение речи (например, дизартрия), хореоатетоидные расстройства, перефирический неврит, парестезии, миастения, симптомы пареза 

Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Со стороны психической сферы

Редко:

— галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация

Аллергические реакции

Часто – крапивница

Иногда – эритродермия

Редко

— волчанкоподобный синдром, зуд кожи

-мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфоденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления  встречаются в различных комбинациях). Могут так же вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка)

Очень редко

— мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч.синдром Стивенса –Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции  фоточувствительности

— крупнопластинчатые или чешуйчатые воспаления кожи (эксфолиативный дерматит, эритродермия), некроз поверхностных участков кожи с образованием пузырей, покраснения кожи с полиморфными высыпаниями в виде пятен и образованием узлов, с геморрагиями (экссудативная многоформная эритема, узловая эритема, петехиальное кровоизлияние в кожу и красная волчанка (красная диссеминированная волчанка).

— асептический менингит с миоклонусом и  периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония

При возникновении указанных выше аллергических реакций прием препарата должен быть прекращен

Со стороны органов зрения

В отдельных случаях:

— конъюнктивиты, которые иногда переходят в нарушения аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения

Редко:

— помутнения хрусталика

Больным глаукомой необходимо регулярно измерять внутриглазное давление.

Со стороны опорно-двигательной системы

В единичных случаях:

— судороги, боли в суставах и мышцах (артралгии, миалгии), а также спазмы мышц. Эти явления исчезали после прекращения приема медикамента.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы

Очень часто лейкопения

Часто — тромбоцитопения, эозинофилия

Редко – лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты

Очень редко

— агранулоцитоз, апластическая анемия наряду с другими формами анемии (гемолитическая, мегалобластная), истинная эритроцитарная аплазия, острая «перемежающаяся» порфирия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия

— увеличение селезёнки и лимфатических узлов

При появлении лейкопении (чаще всего нейтропений), тромбоцитопений, аллергических высыпаний на коже (экзантемы) и лихорадки    прием препарата отменяют.

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто — тошнота и рвота

Часто — сухость во рту

Иногда — боль в животе, диарея или запор

В единичных случаях:

— стоматит, гингивит, глоссит

— панкреатит

 Эти явления проходят сами по себе через 8–14 дней лечения или после временного уменьшения дозы препарата. Их можно избегать начальным назначением низких доз препарата с постепенным их повышением.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень часто

— повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ)

Часто

— повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ)

 Иногда — повышение активности «печеночных» трасаминаз

— изменения показателей функциональных проб печени

Редко

— гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа

В единичных случаях:

— гранулематозный  гепатит, печеночная недостаточность

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС)

Редко

— нарушение внутрисердечной проводимости

— понижение или повышение  кровяного давления. Понижение  артериального давления в основном происходит при применении препарата в высоких дозах.

Очень редко

— в основном у людей пожилого возраста или у больных с нарушениями функции сердца, могут возникнуть пониженная частота сердечных сокращений (брадикардия), нарушения ритма сердца, а также ухудшение коронарной болезни сердца

— атриовентрикулярная блокада с обморочными состояниями

— коллапс

— усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности

— обострение ишемической болезни сердца( в том числе появление или учащение приступов стенокардии)

 В отдельных случаях:

— васкулит, тромбофлебит и тромбоэмболия

Со стороны гормонального, водного и солевого обмена

В отдельных случаях

— гинекомастия и галакторея

Карбалекс может влиять на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами.

В связи с действием Карбалекса, уменьшающим выведение мочи из организма (антидиуретический эффект), в единичных случаях может отмечаться понижение содержания натрия в сыворотке крови (гипонатриемия), сопровождаемое летаргией,  рвотой, головной болью и спутанностью сознания, дезориентацией, неврологическими нарушениями

Наблюдались отдельные случаи появления отёков и увеличение массы тела.

Карбалекс  может понижать уровень кальция в сыворотке крови. В единичных случаях это приводит к размягчению костей (остеомаляция, остеопороз)

— гиперхолестеринемия (включая холестерин липопротеинов высокой плотности) и гипертриглицеридемия

Со стороны мочеполового тракта

Очень редко:

— интерстициальный нефрит, почечная недостаточность

— нарушения функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины\азотемия)

— учащенное мочеиспускание

— задержка мочи

— половые расстройства (импотенция, снижение полового влечения, нарушение сперматогенеза: уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности)

Со стороны органов дыхания

В отдельных случаях

— реакции повышенной чувствительности лёгких к препарату, сопровождаемых лихорадкой, одышкой (диспноэ), воспалением лёгких и фиброзами лёгких.

Со стороны органов чувств

Очень редко

— нарушение вкусовых ощущений

— нарушение слуха, в том числе шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменение восприятия высоты звука

Прочие 

— нарушение пигментации кожи, пурпура, акне, повышенное потоотделение, алопеция

 

Противопоказания 

— повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим антидепрессантам или к любому другому  компоненту препарата

— угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения)

— острая «перемежающаяся» порфирия (в т.ч.  в анамнезе)

— атриовентрикулярная  блокада

— одновременное назначение ингибиторов МАО

-детский возраст до 6 лет

С осторожностью

— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

— гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции антидиуретического гормона, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников)

— пожилой возраст

— алкоголизм

— угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарственных средств (в анамнезе)

— тяжелая печеночная  и почечная недостаточность

— гиперплазия предстательной железы

— повышение внутриглазного давления

  • непереносимость  галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы

 

Лекарственные взаимодействия 

Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим  метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести  к повышению его концентрации в плазме кровии вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, и снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме крови верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, диназол, дезипрамин, никотинамид, (у взрослых только в высоких дозах), антибиотики-макролиды                            (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин), азолы (интраконазол, кетоканазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы. Используемые при терапии ВИЧ-инфекции (ретонавир) – требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме крови.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме крови и повышает концентрацию карбамазепин-10,11–эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке крови фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенитоин, фенобарбитал, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, вальпроевая кислота, окскарбамазепин, теофилин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид и растительные лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный.

Имеются сообщения  о возможности вытеснения карбамазепина  вальпроевой кислотой и пиримидоном из связи с белками  и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11–эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность  и \или  клиренс  карбамазепина и карбамазепина-10,11–эпоксида (необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме крови).

Карбалекс стимулирует метаболизм и снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, хинидина, антибиотиков (например, доксициклина), гормональных противозачаточных препаратов.

Карбалекс может снизить концентрацию в плазме крови (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих лекарственных препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксамида, вальпроевой кислоты, пиримидона, алпрозалама, глюкокортикоидных средств (ГКС) преднизолона, дексаметазона, доксициклина, циклоспорина, галоперидола, метадона, пероральных лекарственнх средств, содержащих эстрогеныи\или прогестерон (необходим подбор альтернативных средств контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (иимипрамида, амитриптиллина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), интраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.

При совместном применении с парацетамолом  повышается  риск токсического воздействия карбамазепина на печень  и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидерессантами приводит  к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного  эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, судорог,  смертельного исхода. После лечение ингибиторами МАО Карбалекс можно назначать лишь спустя две недели.

Одновременное применение с диуретиками (гидрохлортиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Сочетание Карбалекса и лития может вызвать обратимые нейротоксические реакции.

Карбалекс снижает переносимость этанола,  ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, фолиевой кислоты, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы, а так же препаратов для общей анестезии ( элфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксических эффектов, усиливает образование нефротоксических метаболитов (метоксифлурана), усиливает гепатоксическое действие изониазида. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

 

Особые указания

Карбалекс не применяют при атипичных или генерализованных эпилептических припадках. Не следует применять препарат для снятия обычных болей и в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и\или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях  в анамнезе на гемолитические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности  к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а так же детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача

При применении Карбалекса необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функции печени, почек, офтальмологическое обследование.  При появлении лихорадки, боли в горле, аллергических реакций, простудных состояний следует немедленно провести анализ периферической крови. При появлении признаков поражения печени необходимо срочное исследование функции печени.

Желателен мониторинг уровня карбамазепина (и других противосудорожных средств) в крови, в особенности, при их сочетанном применении, а так же для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии Карбалексом необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускается употребления алкоголя.

Беременность и период  лактации

Во время беременности не следует начинать лечения Карбалексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском ухудшения, лечение прерывать не рекомендуется. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролируя уровень препарата в плазме.

При лактации препарат применяют с осторожностью. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами).

 

Передозировка

Симптомы: нарушения  

со стороны ЦНС и органов чувств

— угнетение ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, кома, зрительные нарушения («туман» перед глазами), дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия                  (вначале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

со стороны ССС

— тахикрдия, снижение или повышение  артериального давления (АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости, остановка сердца.

со стороны органов дыхания

— угнетение дыхания, отек легких.

со стороны пищеварительной системы

— тошнота и рвота,  задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

со стороны мочевыделительной системы

— задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения

лабораторные показатели

— лейкоцитоз и лейкопения, гипонатриемия, метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинин-фосфокиназы (КФК)

Лечение: симптоматическое, специфический антидот отсутствует.

Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показаны госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме крови     (для подтверждения отравления этим лекарственным средством  и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию  на 2-3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации  в период выздоровления).

Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ, и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности).

У маленьких детей может возникнуть потребность  в обменном переливании крови.

Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии,  мониторирование  функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функций почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств.

При снижении АД: положение с опущенным головным концом, плазмозаменители, при неэффективности — внутривенно допамин или добутамин, при нарушении ритма сердца — лечение подбирается индивидуально, при судорогах — введение бензодиазепинов (например диазепама), с осторожностью (из-за возможного угнетения дыхания) введение других противосудорожных лекарственных средств (например фенобарбитала). При развитии гипонатриемии разведения (водной интоксикации) – ограничение введения жидкостей и медленная в\в инфузия 0,9% раствора  NaCl  (может способствовать предотвращению развития отека головного мозга). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.     

 

Форма выпуска  и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок  вместе с инструкцией по медицинскому применению на  государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для  детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать препарат после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

 Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

OOO «Валеант», Россия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей  по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы,  проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау»  Блок 4Б,  офис 1104   

Телефон  + 7 727 3 111 516 ,  факс +7 727 3 111 517

Электронная почта:  Office.KZ@valeant.com



Source: pharmprice.kz


Добавить комментарий