Brefovil инструкция по применению

Brefovil инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Состав

Каждая таблетка содержит: пироксикам В-циклодекстрин (эквивалент 20 мг пироксикама); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), натрия крахмал гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный гидратированный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Описание

Шестиугольные таблетки светло-желтого цвета с разделительной риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Пироксикам принадлежит к новому классу НПВС — классу оксикамов. Пироксикам обладает противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием, подобным действию других нестероидных противовоспалительных препаратов. Исследования на животных показали, что пироксикам оказывает влияние на миграцию клеток в местах воспаления.
Как и другие НПВС, пироксикам оказывает влияние на синтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.
В отличие от индометацина пироксикам является обратимым ингибитором синтеза простагландинов. В исследовании с участием 9 пациентов с активным ревматоидным артритом пироксикам (в дозе 20 мг/день 15 дней) значительно снижал функцию полиморфноядерных клеток (PMN), продукцию супероксидных анионов в периферической крови и синовиальной жидкости, а также концентрацию PMN и PMN-эластазы в синовиальной жидкости. Модуляция активности PMN может вносить вклад в противовоспалительное действие пироксикама.
БРЕКСИН — новый состав с пироксикамом, где активный ингредиент пироксикам находится в комплексе с В-циклодекстрином.
В-циклодекстрин — циклический олигосахарид, производное ферментного гидролиза обычного крахмала. Благодаря своей химической структуре В- циклодекстрин может образовывать комплексы (молекулярная инкапсуляция) с различными препаратами, таким образом, улучшая их свойства, такие как растворимость, стабильность и биодоступность.
Пироксикам В-циклодекстрин очень хорошо растворим в воде, и абсорбируется быстрее, чем пироксикам, после перорального и ректального введения.
В результате улучшенной растворимости происходит быстрое повышение плазменных уровней пироксикама, быстрее достигаются пиковые значения, которые клинически проявляются более быстрым началом и более высокой интенсивностью анальгетического и противовоспалительного эффекта. Длительный период полувыведения БРЕКСИНА позволяет принимать препарат один раз в день. Благодаря фармакодинамическим и фармакокинетическим свойствам БРЕКСИН подходит для лечения болезненных ревматических и/или воспалительных заболеваний, серьезно влияющих на общее состояние и на нормальную активность, когда необходимо получить быстрый и интенсивный терапевтический эффект.

Фармакокинетика

После перорального или ректального введения БРЕКСИНА абсорбируется только активный ингредиент пироксикам, а не комплекс в целом.
Исследования с участием здоровых добровольцев продемонстрировали, что при эквивалентных дозах (20 мг пироксикма), пик плазменной концентрации пироксикама достигается намного раньше у БРЕКСИНА, чем у обычного пироксикама (30-60 минут по сравнению с 2 часами у обычного пироксикама при пероральном приеме; 2 часа по сравнению с 6-7 часами у обычного пироксикама при ректальном введении).
Пироксикам интенсивно метаболизируется в печени, преимущественно посредством цитохрома Р450 CYP 1С9, менее 5% принятой суточной дозы выводится в неизмененном виде с мочой и калом. Важным метаболическим путем является гидроксилирование пиридинового кольца боковой цепи пироксикама, затем следует конъюгация с глюкуроновой кислотой и выведение с мочой. Требуется осторожность при применении пироксикама пациентами, которые являются медленными метаболизаторами CYP2C9 (что подтверждалось ранее с другими субстратами CYP2C9), так как возможны патологически высокие уровни препарата в плазме из-за сниженного метаболического клиренса.
Константа элиминации Kei и период полувыведения БРЕКСИНА не отличаются от аналогичных показателей у обычного пироксикама, так как комплекс с В-циклодекстрином влияет только на абсорбцию, но не на кинетику выведения. Активный ингредиент выводится с мочой в течение 72 часов и составляет до 10% от принятой дозы БРЕКСИНА или обычного После перорального приема комплекса неизмененный В-циклодекстрин не определяется в моче и плазме. В-циклодекстрин метаболизируется в прямой кишке бактериальной микрофлорой в линейные декстрины, мальтозу и глюкозу. 

Показания к применению

Пироксикам показан для симптоматического облегчения остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита.
Исходя профиля его безопасности, пироксикам не является препаратом первой линии при выборе НПВС. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке рисков для пациента в целом.
Так как постоянная эффективная концентрация пироксикама в плазме достигается только после ежедневного приема препарата в течение 5-10 дней, то этот препарат не подходит для лечения заболеваний, требующих быстрого начала действия.

Противопоказания

♦ Гиперчувствительность к активной субстанции или к какому-либо наполнителю.
♦ Изъязвления желудочно-кишечного тракта, кровотечение или перфорация в анамнезе.
♦ Желудочно-кишечные нарушения, предрасполагающие в кровотечению, такие как язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит в анамнезе.
♦ Пациенты с активной пептической язвой, воспалительными желудочно- кишечными нарушениями или с желудочно-кишечным кровотечением. 
♦ Пациенты с гастритом, диспепсией, тяжелым заболеванием почек или печени, умеренным или тяжелым заболеванием сердца, тяжелой гипертензией, тяжелым заболеванием крови или геморрагическим диатезом.
♦ Одновременное применение с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в анальгетических дозах.
♦ Одновременное применение с антикоагулянтами.
♦ Серьезные лекарственные аллергические реакции любого типа в анамнезе, особенно кожные реакции, такие как эритема мультиформа, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
♦ Предшествовавшие кожные реакции (независимо от тяжести) на пироксикам, другие НПВС, другие препараты.
♦ Установленный факт беременности, или предполагаемая беременность, период лактации, детский возраст.
Имеется потенциал перекрестной чувствительности с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС. Препарат не следует назначать пациентам, у которых ацетилсалициловая кислота или другие НПВС индуцировали астму, ринит, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивницу.

Беременность и период лактации

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное влияние на беременность и/или эмбриофетальное развитие.
Результаты эпидемиологических исследований предполагают повышенный риск аборта, сердечные уродства, гастросхизм после применения ингибиторов синтеза простагландинов в первом триместре беременности.
Процент риска сердечных уродств повышается примерно с 1% до 1,5%. Считается, что риск дозозависим и также зависит от длительности терапии.
У животных применение ингибиторов простагландинов вызывало увеличение пред- и постимплантационных утрат и эмбриофетальную смертность.
Отмечали увеличение числа случаев различных уродств, включая сердечно-сосудистые уродства, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:
— сердечно-сосудистую токсичность (с закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
— нарушение работы почек, приводящее к почечной недостаточности с олигогидрамниозом;
у матери и плода в конце беременности:
— возможно увеличение времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который могут вызывать даже очень низкие дозы;
— ингибирование сокращений матки, что приводит к замедлению или пролонгированию родов.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливает врач, имеющий опыт диагностики и лечения пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг (1 таблетка).
Во избежание побочных эффектов необходимо использовать минимальную эффективную дозу в кратчайший период времени, необходимый для контроля симптомов.
Необходимо контролировать эффективность и переносимость терапии каждые 14 дней. Если имеется необходимость в продлении лечения, то оно должно сопровождаться регулярным обследованием пациента. Принимая во внимание, что пироксикам ассоциируется с повышенным риском желудочно-кишечных осложнений, возникает необходимость в комбинированной терапии с гастропротективными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), особенно у пожилых пациентов.
Врач определяет способ применения препарата у пожилых пациентов с возможным снижением установленной дозы.
Дозы и показания для применения у детей не установлены.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, после еды.

Побочное действие

Оценка побочных эффектов основана на уровне их частоты:
Очень часто (>1/10)
Часто (> 1/100 до
Нечасто (> 1/1000 до
Редко (> 1/10000 до
ев 874 1 -2013
Очень редко (
Неизвестно (оценивается по доступным данным).
Следует принимать во внимание, что побочные реакции имеют дозозависимый характер и индивидуальную вариабельность.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто», артериальная гипертензия, сердцебиение, тахикардия.
Редко: шок и предшоковые состояния, острая сердечная недостаточность.
Очень редко: инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: снижение уровня гемоглобина, гематокрита, не связанные с желудочно-кишечным кровотечением; анемия, в том числе апластическая и гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, панмиелофтиз.
Очень редко: длительность и тяжесть кровотечений на фоне приема пироксикама могут увеличиваться.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: расстройства со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение и усталость, сонливость, повышение температуры.
Нечасто: парестезии.
Редко: судороги.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: раздражение глаз, нарушения зрения (расплывчатость).
Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Часто: звон в ушах.
Нечасто: нарушения слуха, потеря слуха.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: желудочно-кишечные расстройства, такие как изжога, боль в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, запор, желудочно-кишечные кровопотери, которые могут приводить к анемии.
Общие: анорексия или повышение аппетита, отрыжка, вздутие живота, желудочно-кишечные язвы, которые могут осложняться кровотечением и перфорацией, язвенный стоматит, гастрит, обострение колита и болезни Крона. Нечасто: мелена, рвота кровью, язвы с тяжелым кровотечением и
перфорацией.
Очень редко’, панкреатит, эзофагит, дискомфорт в нижней части живота, язвенный колит, стриктура пищевода и кишечника.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: задержка жидкости, повышение содержания мочевины в крови. Нечасто: отеки, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, повышение уровня креатинина, почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, азотемия, дизурия, частое мочеиспускание, полиурия, гематурия.
Редко: острая почечная недостаточность.
Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто: сыпь, зуд, потливость.
Нечасто: фоточувствительность кожи с зудом, покраснением и пятнистой до везикулярной сыпью, аллергические отеки.
Редко: алопеция, онихолизис, нарушения роста ногтей.
Очень редко: буллезные реакции кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: колебания уровня сахара в крови.
Инфекционные заболевания
Очень редко: при системном применении НПВС описаны случаи манифестации инфекции (например, некротический фасцит).
Нарушения со стороны сосудов Редко: васкулит.
Очень редко: экхимозы (болезнь Шенлейна Геноха), кровотечение из слизистых оболочек полости рта и других слизистых.
Общие нарушения
Нечасто: изменение веса, тошнота, симптомы простуды (озноб, боли в мышцах).
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергические реакции (бронхоспазм,
анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, отек Квинке).
Редко: одышка, появление антинуклеарных антител в крови, обострение коллагеноза, сывороточная болезнь.
Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатический
сидром, гепатит.
Нечасто: желтуха.
Очень редко: токсическая печеночная недостаточность.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница, нарушения сна, депрессия, перепады настроения, раздражительность, нервозность, галлюцинации, возбуждение и судороги.
Пациент должен быть проинформирован, что при появлении признаков и симптомов серьезных побочных эффектов он должен прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Признаки и симптомы следующие:
-Дискомфорт в животе, изжога, боль в животе
— Рвота кровью или массой, похожей на кофе -Черный кал или кровь в моче
— Кожные реакции, такие как сыпь и зуд
-Затруднение дыхания, респираторный дисстресс или прерывистое дыхание, отек в области головы
-Окрашивание кожи или глаз в желтый цвет -Чувство усталости и потеря аппетита
-Персистирующая боль в горле, боль во рту, слабость или лихорадка -Носовое кровотечение, кожное кровотечение -Сниженный диурез с припухлостью и апатией -Сильная головная боль или негнущаяся шея -Боль в груди
— Нарушение сознания.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, головокружение, обморок.
Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.
Гемодиализ не эффективен для выведения пироксикама из-за высокой связи препарата с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие нестероидные антиревматические средства Усиление побочных эффектов (комбинация не рекомендуется)
Ацетилсалициловая кислота Повышает риск изъязвления и кровотечения желудочно-кишечного тракта (комбинация не рекомендуется)
Глюкокортикостероиды Повышает риск изъязвления и кровотечения желудочно-кишечного тракта (см. раздел 4.4.)
Антикоагулянты, антиагреганты, ингибиторы агрегации тромбоцитов Повышает риск кровотечения желудочно-кишечного тракта (комбинация не рекомендуется)
СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) Повышает риск кровотечения желудочно-кишечного тракта (комбинация не рекомендуется)
Антигипертензивные средства Ослабление ожидаемого эффекта, возможно поражение почек (контроль за приемом жидкости, давлением крови)
Диуретики Ослабление ожидаемого эффекта, возможно поражение почек (контроль за приемом жидкости, давлением крови)
Калий-сберегающие диуретики Риск повышения концентрации калия в крови
Сердечные гликозиды Описано повышение концентрации сердечных гликозидов при одновременном приеме НПВС — в исследованиях пироксикама эффект не наблюдали
Пероральные антидиабетические средства Возможно колебание уровня сахара в крови (рекомендуется частый мониторинг сахара крови)
Фенитоин Возможно повышение уровня фенитоина в крови — рекомендуется мониторинг, корректировка дозы или отмена пироксикама при необходимости
Литий Возможно повышение уровня лития в крови — рекомендуется мониторинг, корректировка дозы или отмена пироксикама при необходимости
Пробенецид, сульфинпиразон Замедление элиминации пироксикама
Метотрексат Прием пироксикама до и после лечения метотрексатом может приводить к повышению уровня метотрексата в крови и усилению его побочных эффектов (следует избегать комбинации)
Циклофосфамид, алкалоиды барвинка Прием пироксикама до и после лечения этими препаратами может приводить к повышению уровня в крови и усилению их побочных эффектов (следует избегать комбинации)
Циклоспорин Усиливается риск поражения желудочно-кишечного тракта, поражения почек и/или печени (следует избегать комбинации и/или снижать дозу пироксикама; рекомендуется контроль функции почек и печени)
Циметидин Снижение элиминации пироксикама, усиление побочных эффектов
Холестирамин Ускорение элиминации пироксикама
Лекарственные средства с высоким связыванием с протеинами Ухудшение толерантности желудочно- кишечного тракта (следует избегать комбинации)
Алкоголь Нарушение всасывания из желудочно- кишечного тракта (следует избегать одновременного применения)

Меры предосторожности

Побочные эффекты могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в краткий период времени, необходимый для контроля симптомов.
Клиническая эффективность и толерантность должны периодически оцениваться, лечение должно быть немедленно прекращено при первом проявлении побочных кожных реакций или значимых желудочно-кишечных реакций.
Желудочно-кишечные эффекты, риск язвенного поражения желудочно- кишечного тракта, кровотечения, перфорации
НПВС, включая пироксикам, могут вызывать серьезные желудочно-кишечные явления, включая кровотечение, язвенное поражение, перфорацию желудка, тонкого и толстого кишечника, которые могут быть фатальными.
Эти серьезные побочные эффекты могут происходить в любое время с предшествующими симптомами или без них, у пациентов, получающих НПВС.
Как при кратковременном, так и при долговременном воздействии НПВС существует повышенный риск серьезных желудочно-кишечных реакций. В обсервационных исследованиях установлено, что пироксикам ассоциируется с высоким риском серьезной желудочно-кишечной токсичности относительно других НПВС.
Пациентам со значимыми факторами риска серьезных желудочно-кишечных реакций пироксикам назначают только после тщательного обсуждения. Следует обсудить необходимость комбинированной терапии с гастропротективными средствами (например, мизопростол, или ингибиторы протонной помпы).
Серьезные желудочно-кишечные осложнения Выявление субъектов, находящихся в зоне риска
Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст старше 70 лет ассоциируется с высоким риском осложнений. Следует избегать применения препарата у пациентов старше 80 лет.
Пациенты, принимающие одновременно пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антикоагулянты, такие как варфарин, или антиагреганты, такие как низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, находятся в зоне повышенного риска серьезных желудочно- кишечных осложнений.
Как и при применении других НПВС, применение пироксикама в комбинации с другими гастропротективными средствами (например, мизопростол, ингибиторы протонной помпы) должно быть предварительно обсуждено. Пациенты и врачи должны быть бдительными при появлении признаков или симптомов язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и/или кровотечения при применении пироксикама. Пациенты должны сообщать врачу о новых или необычных абдоминальных симптомах во время лечения. Если в период лечения появляются желудочно-кишечные осложнения, то прием пироксикама должен быть немедленно прекращен, произведена клиническая оценка и назначено лечение.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Необходим мониторинг и инструктаж пациентов с гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, так как при одновременном назначении НПВС возможна задержка жидкости и отек.
Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на тот факт, что применение НПВС (особенно высоких доз и длительными курсами) может ассоциироваться с повышенным риском артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Не имеется достаточно данных для исключения такого риска для пироксикама.
Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной
недостаточностью, установленной ишемической д|
периферических артерий, и/или церебро-васкулярным заболеванием
пироксикам можно назначать только после тщательной оценки состояния. Аналогичное решение должно быть сделано перед началом длительного лечения пациентов с риском церебро-васкулярного заболевания (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Пироксикам снижает агрегацию тромбоцитов и пролонгирует время кровотечения; это должно приниматься во внимание при анализах крови, а также при одновременном приеме ингибиторов агрегации тромбоцитов. Пациенты с нарушенной почечной функцией должны периодически
обследоваться, у таких пациентов может наблюдаться ингибирование синтеза простагландинов пироксикамом, что может приводить к тяжелому
ингибированию почечной перфузии, включая острую почечную недостаточность. Поэтому пожилые пациенты и пациенты, получающие диуретики, находятся в зоне риска.
Требуется осторожность при применении препарата у пациентов с нарушенной печеночной функцией. Рекомендуется периодический мониторинг
клинических и лабораторных показателей, особенно при длительном применении.
Так как препарат вмешивается в метаболизм арахидоновой кислоты, то он может вызвать приступ бронхоспазма, и, возможно, шок, другие аллергические реакции у больных астмой, или предрасположенных к астме пациентов.
Во время терапии НПВС возможны офтальмологические изменения, поэтому необходим офтальмологический контроль при длительном применении НПВС. Также рекомендуется частый контроль уровня глюкозы в крови пациентов с сахарным диабетом и протромбинового времени у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты (производные дикумарина).
Кожные реакции
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, даже фатальных, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, при приеме НПВС.
В обсервационных исследованиях установлено, что пироксикам ассоциируется с более высоким риском серьезных кожных реакций, чем другие НПВС, не оксикамы.
Существует наиболее высокий риск развития этих реакций в начале терапии, в большинстве случаев в первом месяце лечения пироксикамом. Лечение пироксикамом должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки, других признаков гиперчувствительности.
Не рекомендуется применение пироксикама, как и других ингибиторов синтеза простагландинов и циклооксигеназы, у женщин, планирующих забеременеть. Прием пироксикама должен быть прекращен у женщин с проблемами фертильности или требующих прохождения тестов на фертильность.
Таблетки содержат лактозу: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазы Lapp’s или мальабсорбции галактозы-лактозы не должны принимать препарат.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия. По 1, 2 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. 

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Брексин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.



Source: apteka.103.by


Добавить комментарий